Эфавиренз

Компания-производитель: BMS (Сустива®); MSD (Стокрин®); Gilead/BMS/MSD (Атрипла®) Показания к применению и торговое название: Лечение ВИЧ-инфекции. Сустива®: таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 600 мг эфавиренза; в некоторых стра­нах выпускаются под названием Стокрин®. Сустива®: капсулы с твердой желатиновой оболочкой, 50 мг и 200 мг. Сустива®: раствор для приема внутрь (30 мг/мл, 180 мл = 5,4 г).

Атрипла®: таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 600 мг эфавиренза, 200 мг эмтрици-табина и 300 мг тенофовира. Доза: 600 мг один раз в сутки, предпочтительно перед сном натощак. Побочные эффекты: В первые недели приема часто появляются симптомы токсического дей­ствия на ЦНС: кошмарные сновидения, головокружения (дурнота), депрессия, сонливость, спутанность сознания, нарушения концентрации внимания, бессонница, деперсонализация.

Кроме того, в первые недели лечения возможно появление сыпи (в 15% случаев), которая обычно легкой степени тяжести и не является основанием к отмене препарата. Возможно по­вышение показателей функции печени, активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамил-трансферазы. Дислипидемия.

Редко гинекомастия с болезненностью молочных желез. Лекарственные взаимодействия, предостережения: Противопоказан во время беременности. С осторожностью назначать женщинам детородного возраста.

Эфавиренз не следует принимать с жирной пищей (возможно увеличение всасывания и усиление токсичности). Эфавиренз нельзя назначать одновременно с алкалоидами спорыньи, астемизолом, цизапри-дом, мидазоламом, терфенадином и триазоламом, а также оральными контрацептивами. При одновременном применении с эфавирензом следует увеличивать дозы LPV/r (3 капсулы два раза в сутки), ATV/r (400/100 мг), рифабутина (450 мг), метадона (на 20—30%) и маравирока (600 мг два раза в сутки, если в комбинацию не входит ритонавир).

Дополнительная информация: Эфавиренз — широко применяемый и очень эффективный ННИОТ. Однако он вызывает множество побочных эффектов со стороны ЦНС. Кроме того, он обладает типичными для всей группы ННИОТ недостатками: вступает в лекарственные взаимодействия, у него низкий генетический барьер к формированию резистентности, в том числе перекрестной.

Эмтрицитабин (FTC)

Компания-производитель: Gilead (Эмтрива® и Трувада®); Gilead+BMS+MSD (Атрипла®) Показания к применению и торговое название: Лечение ВИЧ-инфекции. Эмтрива®: капсулы с твердой желатиновой оболочкой, содержащие 200 мг эмтрицитабина. Эмтрива®: раствор для приема внутрь с концентрацией эмтрицитабина 10 мг/мл. Трувада®: таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 200 мг эмтрицитабина и 300 мг тено-фовира. Атрипла®: таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 200 мг эмтрицитабина, 300 мг тено-фовира и 600 мг эфавиренза.

Доза: 200 мг один раз в сутки (раствор для приема внутрь: рекомендуемая доза 240 мг = 24 мл). При сниженном клиренсе креатинина не рекомендуется назначать комбинированные лекарст­венные препараты с фиксированными дозами. Коррекция дозы эмтрицитабина при сниженном клиренсе креатинина: Клиренс креатинина (мл/мин)Доза30-49200 мг раз в 2 дня15-29200 мг раз в 3 дняПобочные эффекты: Чаще всего несильная головная боль, тошнота, диарея, сыпь.

Возможна ги­перпигментация. Дополнительная информация: Эмтрицитабин — аналог цитидина, который хорошо переносится и по своим характеристикам близок к ламивудину. У эмтрицитабина такой же профиль рези­стентности, как у ламивудина, однако у него значительно больше период полувыведения.

Вхо­дит в состав комбинированных препаратов Трувада® и Атрипла®. Обладает активностью против вируса гепатита В. Подробную информацию см. на стр.: 89 Эмтрива® — См.

Эмтрицитабин. Энфувиртид® — см. T-20.

Эпивир® — см. 3TC. Эремфат® — см.

Рифампин. Филграстим — см. г-ксф.

Этамбутол Компания-производитель: Riemser, Fatol и другие. Показания к применению и торговое название: Туберкулез; инфекции, вызванные Mycobacterium avium-intracellulare. ЭМБ-Фатол®: таблетки, содержащие 100 мг этамбутола. ЭМБ-Фатол®: таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 250 мг, 400 мг или 500 мг этам­бутола.

ЭМБ-Фатол®: раствор для инъекций, 1 г/10 мл. Миамбутол®: таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 100 мг или 400 мг этамбутола. Миамбутол®: раствор для инъекций, 400 мг/4 мл и 1000 мг/10 мл.

Доза: 15—25 мг/кг (максимум 2 г) в сутки, обычно 3 таблетки по 400 мг 1 раз в сутки. Этамбутол следует назначать только в составе комбинированных схем. Коррекция (уменьшение) дозы при почечной недостаточности: Клиренс креатининаДоза>75 мл/мин25 мг/кг40-75 мл/мин15 мг/кг30-40 мл/мин15 мг/кг через день

*Сывороточные концентрации должны соответствовать диапазону минимальных подавляющих концентраций: 2-5 мкг/мл через 2-4 ч.

Побочные эффекты: Этамбутол может вызвать неврит зрительного нерва и нарушения зрения (снижение остроты зрения, сужение полей зрения, потеря способности различать красный и зеленый цвета). Если препарат отменить сразу, зрение обычно восстанавливается. Другие побочные эффекты: тошнота, рвота, боль в животе, головная боль, головокружение, зуд, артралгия, повышение в крови уровня мочевой кислоты (возможны приступы подагры), изменения биохимических показателей функции печени.

Лекарственные взаимодействия, предостережения: Этамбутол противопоказан пациентам с забо­леваниями зрительного нерва. Перед началом лечения и затем каждые 4 недели следует проводить офтальмологические осмотры (цветовосприятие, поля зрения, острота зрения). Если появляются нарушения зрения, во избежание атрофии зрительного нерва препарат необходимо сразу отменить.

Пациентов следует предупреждать о возможных нарушениях зрения и необходимости срочного обращения к врачу в случае их появления. Алюминия гидроксид снижает всасывание этамбутола; этамбутол нужно принимать не менее чем за час до приема антацида. Раз в месяц следует определять биохимические показатели функции печени и уровень мочевой кислоты.

Этравирин (TMC-125) Компания-производитель: Tibotec. Показания к применению и торговое название: Применяется в комбинации с усиленным ингиби­тором протеазы и другими антиретровирусными препаратами для лечения ВИЧ-1-инфекции у взрослых пациентов, ранее получавших АРТ Интеленс®: таблетки, содержащие 100 мг этравирина. Доза: 200 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки после еды.

Таблетки можно растворять в воде. Побочные эффекты: В большинстве случаев сыпь легкой степени тяжести; редко — тошнота. Легкая экзантема, которая обычно появляется на второй неделе приема препарата, как правило, не является основанием к его отмене.

При возникновении тяжелой экзантемы препарат следует немедленно отменить. Зарегистрированы редкие случаи развития синдрома Стивенса—Джон-сона, недавно сообщалось о случаях токсического эпидермального некролиза. Лекарственные взаимодействия, предостережения: Этравирин метаболизируется системой цито-хрома P450.

Он является индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором фермента CYP2C9. Поэтому следует ожидать лекарственных взаимодействий с некоторыми препаратами. Этрави-рин снижает сывороточные концентрации атазанавира, маравирока и ралтегравира и повышает уровни фосампренавира.

С другой стороны, уровни этравирина в значительной степени умень­шаются при одновременном применении с типранавиром, эфавирензом и невирапином (и в умеренной степени при одновременном применении с дарунавиром, саквинавиром и тенофо-виром). Лопинавир и делавирдин повышают уровни этравирина. Вывод: этравирин нельзя комбинировать с атазанавиром, фосампренавиром, типранавиром, не усиленными ритонавиром ИП и другими ННИОТ.

Кроме того, этравирин не следует назна­чать одновременно с карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином и препаратами зверобоя. Дополнительные сведения см. в информационном листке о продукте, составленном компа­нией-производителем.

Дополнительная информация: Этравирин — первый ННИОТ второго поколения, который был одобрен (в 2008 году) для лечения ВИЧ-инфекции у пациентов, ранее получавших АРТ. Он хо­рошо переносится и обладает активностью против штаммов ВИЧ с классическими мутациями резистентности к ННИОТ, например, K103N. Обязательно должен назначаться в комбинации с усиленным ИП (предпочтительнее с DRV/r).